Таблетки голубые, ромбовидной формы.
Реализация физиологического механизма эрекции связана с высвобождением оксида азота (NO) в кавернозном теле во время сексуальной стимуляции. Это, в свою очередь, приводит к повышению уровня цГМФ, последующему расслаблению гладкой мышечной ткани кавернозного тела и увеличению кровотока.
Силденафил не оказывает прямого расслабляющего действия на изолированное пещеристое тело человека, но усиливает действие оксида азота путем ингибирования ФДЭ-5, который отвечает за расщепление цГМФ.
Силденафил селективен в отношении ФДЭ-5 in vitro, его активность в отношении ФДЭ-5 превышает активность в отношении других известных изоферментов ФДЭ: ФДЭ-6-в 10 раз; ФДЭ-1-более чем в 80 раз; ФДЭ-2, ФДЭ-4, ФДЭ-7–ФДЭ-11-более чем в 700 раз. Силденафил в 4000 раз более селективен к ФДЭ-5 по сравнению с ФДЭ-3, что имеет решающее значение, поскольку ФДЭ-3 является одним из ключевых ферментов в регуляции сократительной способности миокарда.
Необходимым условием эффективности силденафила является сексуальная стимуляция.
Силденафил восстанавливает нарушенную эректильную функцию в условиях сексуальной стимуляции за счет увеличения притока крови к пещеристым телам полового члена.
Купить препарат ретаболил, цена которого лучшая в Украине вы можете на сайте Стероид Шоп.
Кардиологические исследования. Применение силденафила в дозах до 100 мг не приводило к клинически значимым изменениям ЭКГ у здоровых добровольцев. Максимальное снижение систолического давления в положении лежа после приема силденафила в дозе 100 мг составило 8,3 мм рт.ст., а диастолического давления-5,3 мм рт. ст. Более выраженное, но также преходящее влияние на артериальное давление наблюдалось у пациентов, принимавших нитраты (см. "Противопоказания" и "Взаимодействие").
При исследовании гемодинамического эффекта силденафила в однократной дозе 100 мг у 14 пациентов с тяжелой ИБС (более 70% пациентов имели стеноз хотя бы одной коронарной артерии) систолическое и диастолическое давление в покое снизилось на 7 и 6% соответственно, а легочное систолическое давление снизилось на 9%. Силденафил не влиял на сердечный выброс и не нарушал кровоток в стенозированных коронарных артериях, а также приводил к увеличению (примерно на 13%) аденозин-индуцированного коронарного потока как в стенозированных, так и в интактных коронарных артериях. В двойном слепом плацебо-контролируемом исследовании 144 пациента с эректильной дисфункцией и стабильной стенокардией, принимавшие антиангинальные препараты (кроме нитратов), выполняли физические упражнения до тех пор, пока тяжесть симптомов стенокардии не увеличилась. Продолжительность упражнения была значительно больше (19,9 секунды; 0,9-38,9 секунды) у пациентов, принимавших силденафил в разовой дозе 100 мг, по сравнению с пациентами, получавшими плацебо.
В рандомизированном двойном слепом плацебо-контролируемом исследовании изучался эффект отмены дозы силденафила (до 100 мг) у мужчин (n=568) с эректильной дисфункцией и артериальной гипертензией, принимающих более двух антигипертензивных препаратов. Силденафил улучшил эрекцию у 71% мужчин по сравнению с 18% в группе плацебо. Частота побочных эффектов была сопоставима с таковой в других группах пациентов, а также у тех, кто принимал более трех антигипертензивных препаратов.
Исследования нарушений зрения. У некоторых пациентов через 1 час после приема силденафила в дозе 100 мг тест Фарнсворта-Мэнселла 100 выявил незначительное и преходящее нарушение способности различать оттенки цвета (синий/зеленый). Через 2 часа после приема препарата эти изменения отсутствовали. Считается, что нарушение цветового зрения вызвано ингибированием ФДЭ-6, который участвует в процессе передачи цвета в сетчатке глаза. Силденафил не влиял на остроту зрения, восприятие контраста, электроретинограмму, ВГД или диаметр зрачка.
В плацебо-контролируемом перекрестном исследовании пациентов с доказанной ранней возрастной дегенерацией желтого пятна (n=9) силденафил в разовой дозе 100 мг хорошо переносился. Клинически значимых изменений в зрении, оцениваемых с помощью специальных визуальных тестов (острота зрения, сетка Амслера, цветовосприятие, моделирование прохождения цвета, периметр Хамфри и фотостресс), выявлено не было.
Эффективность. Эффективность и безопасность силденафила оценивали в 21 рандомизированном двойном слепом плацебо-контролируемом исследовании продолжительностью до 6 месяцев у 3000 пациентов в возрасте от 19 до 87 лет с эректильной дисфункцией различной этиологии (органической, психогенной или смешанной). Эффективность препарата оценивалась в глобальном масштабе с использованием дневника эрекции, международного индекса эректильной функции (валидированный опросник о состоянии сексуальной функции) и опроса партнеров.
Эффективность силденафила, определяемая как способность достигать и поддерживать эрекцию, достаточную для удовлетворительного полового акта, была продемонстрирована во всех проведенных исследованиях и подтверждена в долгосрочных исследованиях продолжительностью 1 год. В исследованиях с фиксированной дозой соотношение пациентов, сообщивших, что терапия улучшила их эрекцию, составило 62% (доза силденафила 25 мг), 74% (доза силденафила 50 мг) и 82% (доза силденафила 100 мг) по сравнению с 25% в группе плацебо. Анализ международного индекса эректильной функции показал, что помимо улучшения эрекции, лечение силденафилом также повысило качество оргазма, позволило достичь удовлетворения от полового акта и общего удовлетворения.
Согласно обобщенным данным, 59% пациентов с диабетом, 43% пациентов, перенесших радикальную простатэктомию, и 83% пациентов с травмами спинного мозга сообщили об улучшении эрекции при приеме силденафила (по сравнению с 16, 15 и 12% в группе плацебо, соответственно).
Ознакомиться с характеристикой препарата омнадрен вы можете по ссылке (https://steroidshopua.com/product/459/).
Всасывание. После приема внутрь силденафил быстро всасывается. Абсолютная биодоступность составляет в среднем около 40% (от 25 до 63%). In vitro силденафил в концентрации около 1,7 нг/мл (3,5 нМ) ингибирует активность ФДЭ-5 человека на 50%. После однократного приема силденафила в дозе 100 мг средний Cmax свободного силденафила в плазме крови мужчин составляет около 18 нг/мл (38 нМ). Cmax при приеме силденафила внутрь натощак достигается в среднем в течение 60 минут (от 30 до 120 минут). При приеме в сочетании с жирной пищей скорость всасывания снижается: Cmax уменьшается в среднем на 29%, а Tmax увеличивается на 60 минут, но степень всасывания существенно не меняется (AUC уменьшается на 11%).
Распределение. Всс силденафила составляет в среднем 105 л. Ассоциация силденафила и его основного циркулирующего N-деметильного метаболита с белками плазмы составляет около 96% и не зависит от общей концентрации препарата. Менее 0,0002% дозы силденафила (в среднем 188 нг) было обнаружено в сперме через 90 минут после приема препарата.
Метаболизм. Силденафил в основном метаболизируется в печени изоферментом CYP3A4 (основной путь) и изоферментом CYP2C9 (второстепенный путь). Основной циркулирующий активный метаболит, образующийся в результате N-деметилирования силденафила, подвергается дальнейшему метаболизму. Селективность этого метаболита по отношению к ФДЭ сопоставима с селективностью силденафила, а его активность по отношению к ФДЭ-5 in vitro составляет около 50% от активности силденафила. Концентрация метаболита в плазме крови здоровых добровольцев составляла около 40% от концентрации силденафила. Метаболит N-деметила подвергается дальнейшему метаболизму; его T1/2 составляет около 4 часов.
Выход. Общий клиренс силденафила составляет 41 л / ч, а конечный T1 / 2 составляет 3-5 ч. После приема внутрь, а также после внутривенного введения силденафил выводится в виде метаболитов, главным образом кишечником (около 80% пероральной дозы) и в меньшей степени почками (около 13% пероральной дозы).
Старость. У здоровых пожилых пациентов (старше 65 лет) клиренс силденафила снижается, а концентрация свободного силденафила в плазме крови примерно на 40% выше, чем у молодых пациентов (18-45 лет). Возраст не оказывает клинически значимого влияния на частоту побочных эффектов.
Нарушение функции почек. При легкой (Cl креатинина 50-80 мл / мин) и умеренной (Cl креатинина 30-49 мл/мин) почечной недостаточности фармакокинетика силденафила после однократного приема внутрь дозы 50 мг не изменяется. При тяжелой почечной недостаточности (Cl креатинина < 30 мл/мин) клиренс силденафила снижается, что приводит к примерно двукратному увеличению значений AUC (100%) и Cmax (88%) по сравнению с таковыми при нормальной функции почек у пациентов той же возрастной группы.
Нарушения функции печени. У пациентов с циррозом печени (классы А и В по классификации Чайлд-Пью) клиренс силденафила снижается, что приводит к увеличению значений AUC (84%) и Cmax (47%) по сравнению с таковыми при нормальной функции печени у пациентов той же возрастной группы. Фармакокинетика силденафила у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью (класс С по Чайлд-Пью) не изучалась.
Лечение эректильной дисфункции, характеризующейся неспособностью достичь или поддерживать эрекцию полового члена, достаточную для удовлетворительного полового акта.
Силденафил эффективен только для сексуальной стимуляции.
повышенная чувствительность к силденафилу или любому другому компоненту препарата.
