Летрозол является противоопухолевым препаратом, нестероидным селективным ингибитором ароматазы, фермента синтеза эстрогенов, который оказывает антиэстрогенное действие. Активность ароматазы снижается за счет конкурентного связывания с протезной частью (гемом) цитохрома Р450 (субъединицы этого фермента), что приводит к снижению биосинтеза эстрогенов во всех тканях, в том числе в тканях эстрогензависимых опухолей. У женщин в постменопаузе эстрогены образуются в основном при участии фермента ароматазы, который превращает андрогены, синтезируемые в надпочечниках (в первую очередь андростендион и тестостерон), в эстрон и эстрадиол.
Ежедневное введение пациенткам в постменопаузе в дозе 0,1-5 мг / сут приводит к снижению концентрации эстрадиола, эстрона и эстрона сульфата в плазме крови на 75-95% от исходного содержания; низкая концентрация эстрогенов сохраняется на протяжении всего лечения у всех пациентов. У женщин с эстрогензависимыми злокачественными опухолями молочной железы, развившимися в период менопаузы, препарат, снижая концентрацию циркулирующих эстрогенов и подавляя их синтез в опухолевой ткани, приводит к регрессии опухоли (в 23% случаев) и снижению числа рецидивов и смертности. Обладая высокой специфичностью к ферменту ароматазы, он не вызывает нарушений синтеза стероидных гормонов в надпочечниках.
Посмотреть все препараты из категории ингибиторы ароматазы вы можете на сайте Стероид Шоп по ссылке (https://steroidshopua.com/category/86/).
Летрозол считается альтернативой тамоксифену у женщин в постменопаузе и используется, когда тамоксифен (или торемифен) неэффективен.
Поглощение и распределение
После приема внутрь он полностью всасывается, биодоступность близка к 100 %. Прием пищи немного замедляет скорость всасывания. Максимальная концентрация в плазме крови (Cmax) достигается через 1 час после приема летрозола натощак (среднее значение Cmax составляет 129 ± 20,3 нмоль/л) и через 2 часа после приема его с пищей (среднее значение Cmax составляет 98,7 ± 18,6 нмоль/л). В то же время степень абсорбции летрозола (при оценке по AUC (Площадь под кривой — площадь под кривой "концентрация-время") не зависит от приема пищи. Ассоциация с белками плазмы составляет 60 % (55 % — с альбумином). Концентрация в эритроцитах составляет 80 % от его содержания в плазме.
Время достижения установившейся концентрации в плазме крови при суточной дозе 2,5 мг летрозола составляет 2-6 недель. Установившаяся концентрация в 1,5-2 раза превышает рассчитанную на основе данных, полученных после однократного приема препарата, что свидетельствует о некотором отклонении фармакокинетики от линейности при длительном лечении. Устойчивая концентрация поддерживается на протяжении всей терапии, но никакого накопления не происходит.
Кажущийся объем распределения в стабильном равновесном состоянии составляет 1,87 л/кг.
Купить препарат летрозол, цена которого лучшая в Украине вы можете на сайте Стероид Шоп.
Он метаболизируется главным образом в печени с участием изоферментов цитохрома Р450 с образованием фармакологически неактивного производного карбинола (4,4 ' - метанол-дибензонитрила). Около 75 % полученной дозы летрозола выводится почками в виде производного карбинола глюкуронида, около 9 % - в виде неидентифицированных метаболитов и около 6 % - в неизмененном виде; в меньшей степени он выводится через кишечник. Период полураспада (период полураспада) составляет около 48 часов.
Повышенная чувствительность к летрозолу;
эндокринный статус, характерный для пременопаузального периода;
беременность;
лактация.
Исследования на животных показали признаки эмбриотоксичности, фетотоксичности и тератогенности при использовании доз, значительно меньших, чем суточная максимальная рекомендуемая доза для человека.
Летрозол может вызвать повреждение плода при использовании во время беременности.
Во время лечения летрозолом пациентки репродуктивного возраста должны использовать надежные методы контрацепции.
В случае беременности, отсутствия менструации или при подозрении на возможную беременность пациентка должна сообщить об этом своему врачу.
Если летрозол используется во время беременности или беременность наступила во время лечения, пациентку следует предупредить о потенциальной опасности для плода.
Применение летрозола беременным женщинам противопоказано, за исключением случаев отсутствия альтернатив, по "жизненно важным" показаниям, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
Использование во время грудного вскармливания
Специальных исследований по безопасности применения летрозола во время грудного вскармливания не проводилось.
Нет данных об экскреции летрозола с грудным молоком. Риск для ребенка не может быть исключен.
Вы должны прекратить грудное вскармливание, если вам нужно использовать препарат.
Внутри.
Принимать по 2,5 мг 1 раз в день, независимо от приема пищи, ежедневно, в течение всего периода прогрессирования заболевания.
Имеются единичные сообщения о случаях передозировки летрозола. Конкретные методы лечения передозировки неизвестны; показана симптоматическая и поддерживающая терапия.
